《中国新药与临床杂志》
提起头孢,可能大家并不陌生,平时生活中只要哪里有点发炎,都会说吃点头孢或者阿莫西林。更为常见的是感冒发烧、脖子疼也会想到吃头孢,那对不对呢?
其实是要打一个问号的,况且头孢总的有5代,每一代的特点和侧重点还是有区别的,今天我们就来说一个新型的高效的第3代口服头孢,头孢泊肟酯。
第三代头孢口服的并不多,大部分都是针剂,可能平时稍微熟悉一点的是头孢克肟胶囊或片剂。头孢泊肟酯算比较新的,它具有抗菌谱广、抗菌活性强、易吸收、半衰期长、耐受性好、效果突出的特点。广泛用于儿童及成人的各种感染性疾病。
头孢泊肟酯和其他的头孢一样,作用机制都是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥作用,有区别的是,头孢泊肟和细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白的4个位点结合,可以看出它的作用是较强的。头孢泊肟酯需要在肠道水解酶的作用下,水解释放出头孢泊肟发挥抗菌作用。
与其他三代头孢相比,无论对革兰氏阳性菌还是阴性菌的耐药性都较低,除对大部分阴性菌具有强抑制和杀菌作用外,对青霉素耐药的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌等阳性菌也比其他三代口服头孢具有更强的杀菌作用,并对多种产酶的耐药菌也有效。阳性菌对头孢泊肟的耐药率比头孢克肟更低。
在动物体内的抗菌实验证明,对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌的抗菌作用远高于头孢克肟。体外抗菌试验证明,对需氧和厌氧的阳性菌都有抗菌活性,对需氧阴性菌的抗菌活性强于厌氧阴性菌。
对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、粘质沙雷菌的作用也远高于头孢克洛和阿莫西林。尤其是对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌具有高度抗菌活性,我国进行的头孢泊肟酯治疗上、下呼吸道感染的多中心研究结果显示,对细菌的清除率达到91%—98%,可见效果是比较明显的。
头孢泊肟酯,广泛用于呼吸道感染,尤其是儿童的急性咽炎、急性鼻咽炎、鼻窦炎、急性扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。耳鼻咽喉感染、泌尿生殖系统感染、皮肤及软组织感染、肿瘤患者感染、感染性心内膜炎、眼内炎、产褥期感染及子宫内膜炎、伤寒等。并且疗效可靠,安全性良好。
头孢泊肟酯的生物利用度约为50%,但由于脂溶性较高,食物中的脂肪能够促进药物吸收,提高生物利用度,饭后服用可使生物利用度提高到70%。所以在服用头孢泊肟酯时强调饭后服用更好。通过实验已证明,国产的头孢泊肟酯的片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂都与国外进口的具有生物等效性。
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